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Generic Wellbutrin SR ( Bupropion )
Wellbutrin SR (bupropión) es un medicamento antidepresivo perteneciente a la clase de los inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND). Está indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor en adultos. Actúa inhibiendo selectivamente la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina en el sistema nervioso central, aumentando la disponibilidad sináptica de estos neurotransmisores implicados en la regulación del estado de ánimo, la motivación y la energía. A diferencia de otros antidepresivos como los ISRS, el bupropión carece de efectos significativos sobre la recaptación de serotonina y no presenta afinidad relevante por receptores histaminérgicos, muscarínicos o adrenérgicos, lo que se traduce en un perfil distintivo de efectos secundarios: ausencia de disfunción sexual, menor riesgo de sedación y menor incidencia de aumento de peso. Adicionalmente, el bupropión está indicado como ayuda para la deshabituación tabáquica bajo la marca Zyban, aprovechando su capacidad para reducir el ansia de nicotina y los síntomas de abstinencia.
Dosis habitual en adultos: La dosis inicial recomendada es de 150 mg una vez al día, administrada preferiblemente por la mañana para minimizar el riesgo de insomnio. Tras un período mínimo de 3 a 4 días con esta dosis, se puede aumentar a 150 mg dos veces al día (mañana y tarde), que es la dosis de mantenimiento habitual. La dosis máxima recomendada es de 400 mg al día, administrada en dos tomas separadas por un intervalo mínimo de 8 horas. Nunca se debe superar una dosis única de 200 mg debido al riesgo aumentado de convulsiones, que es dosis-dependiente. En pacientes de edad avanzada y en aquellos con insuficiencia hepática o renal, se recomienda reducir la dosis y aumentar el intervalo entre tomas. La formulación de liberación sostenida (SR) está diseñada para liberar el principio activo de forma gradual a lo largo de 12 horas, permitiendo la administración dos veces al día. Para minimizar el riesgo de convulsiones, se debe respetar estrictamente la dosis máxima diaria y evitar la administración concomitante con otros fármacos que disminuyan el umbral convulsivo. El tratamiento antidepresivo debe mantenerse durante al menos 6 meses tras la remisión de los síntomas para prevenir recaídas.
Forma farmacéutica: Comprimidos de liberación sostenida (SR) de 150 mg (color azul pálido, redondos, biconvexos, grabados con "WELLBUTRIN SR 150" en una cara). Se presentan en envases de 30 y 60 comprimidos. Existen también presentaciones de liberación inmediata y de liberación prolongada (XL) para administración una vez al día, aunque bajo diferentes nombres comerciales y dosificaciones.
Inicio de acción: El bupropión se absorbe rápidamente tras la administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente 3 horas después de la dosis para la formulación de liberación sostenida. La presencia de alimentos no afecta significativamente la absorción. Sin embargo, como ocurre con todos los antidepresivos, el efecto terapéutico sobre el estado de ánimo no es inmediato. Los primeros signos de mejoría clínica, como el aumento de la energía, la motivación y la reducción de la fatiga, pueden observarse a partir de las 1 a 2 semanas de tratamiento. La respuesta antidepresiva completa suele requerir de 4 a 8 semanas de tratamiento continuado a dosis terapéuticas adecuadas. Las concentraciones plasmáticas estables del fármaco y sus metabolitos activos se alcanzan en aproximadamente 5 a 8 días de administración repetida. La mejoría precoz de los síntomas neurovegetativos (energía, concentración, apetito) antes de la elevación completa del estado de ánimo es característica del perfil de acción del bupropión.
Duración de la acción: La semivida de eliminación del bupropión es de aproximadamente 21 horas, mientras que la de sus metabolitos activos principales (hidroxibupropión, treohidrobupropión y eritrohidrobupropión) es más prolongada, oscilando entre 20 y 37 horas. La formulación de liberación sostenida está diseñada para mantener concentraciones plasmáticas terapéuticas durante aproximadamente 12 horas, lo que justifica la pauta de administración dos veces al día con un intervalo de al menos 8 horas entre dosis. Los metabolitos activos contribuyen de forma significativa a la actividad farmacológica global del fármaco y se acumulan en mayor medida que el compuesto original, alcanzando concentraciones plasmáticas varias veces superiores a las del bupropión en el estado de equilibrio estacionario. El fármaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. Tras la suspensión del tratamiento, el fármaco y sus metabolitos se eliminan completamente en aproximadamente 5 a 7 días.
Recomendación sobre el alcohol: Se debe evitar o limitar estrictamente el consumo de alcohol durante el tratamiento con Wellbutrin SR. El consumo de alcohol, especialmente en grandes cantidades o de forma crónica, puede aumentar significativamente el riesgo de convulsiones, que es el efecto adverso grave más importante del bupropión y está relacionado con la dosis y con factores predisponentes. Además, la interrupción brusca del consumo de alcohol en pacientes con dependencia alcohólica puede disminuir el umbral convulsivo, potenciando el riesgo asociado al bupropión. El alcohol también puede interferir con la respuesta terapéutica antidepresiva, empeorar los síntomas depresivos, alterar la función hepática y aumentar el riesgo de efectos secundarios neuropsiquiátricos como agitación, confusión y alteraciones del comportamiento. Se recomienda a los pacientes con trastorno por consumo de alcohol que informen a su médico antes de iniciar el tratamiento y que eviten por completo la ingesta de bebidas alcohólicas durante el mismo. La reducción o eliminación del consumo de alcohol debe realizarse de forma gradual y bajo supervisión médica.
Efectos secundarios más comunes: Los efectos adversos más frecuentes incluyen insomnio, cefalea, sequedad de boca, náuseas, vómitos, estreñimiento, mareos, temblor, agitación, ansiedad, nerviosismo, sudoración excesiva, tinnitus y alteraciones del gusto. El insomnio y la agitación suelen aparecer al inicio del tratamiento y pueden minimizarse administrando la segunda dosis al menos 4 a 6 horas antes de acostarse. A diferencia de los ISRS, el bupropión no suele causar disfunción sexual ni sedación diurna, lo que constituye una ventaja significativa en el perfil de tolerabilidad. El efecto adverso más grave es el riesgo de convulsiones, que es dosis-dependiente y ocurre con una incidencia de aproximadamente 0,1% a dosis de hasta 300 mg al día y aumenta a aproximadamente 0,4% con dosis de 400 mg al día. Este riesgo se incrementa en pacientes con antecedentes de convulsiones, traumatismo craneoencefálico, tumor cerebral, trastornos de la conducta alimentaria (bulimia, anorexia nerviosa), alcoholismo, uso concomitante de fármacos que disminuyen el umbral convulsivo y en aquellos con dosis superiores a las recomendadas. Se han notificado casos de hipertensión arterial, tanto de novo como exacerbación de hipertensión preexistente, requiriendo monitorización periódica de la presión arterial. También se han reportado raramente reacciones de hipersensibilidad graves como angioedema, urticaria, erupción cutánea, síndrome de Stevens-Johnson y enfermedad del suero. En pacientes con trastorno bipolar no diagnosticado, el bupropión puede precipitar un episodio maníaco o hipomaníaco. Está contraindicado en pacientes con trastorno convulsivo activo o previo, tumor del sistema nervioso central, bulimia o anorexia nerviosa, y en tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
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