Generic Wellbutrin SR ( Bupropion )

Wellbutrin SR

Wellbutrin SR (bupropión) es un medicamento antidepresivo perteneciente a la clase de los inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND). Está indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor en adultos. Actúa inhibiendo selectivamente la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina en el sistema nervioso central, aumentando la disponibilidad sináptica de estos neurotransmisores implicados en la regulación del estado de ánimo, la motivación y la energía. A diferencia de otros antidepresivos como los ISRS, el bupropión carece de efectos significativos sobre la recaptación de serotonina y no presenta afinidad relevante por receptores histaminérgicos, muscarínicos o adrenérgicos, lo que se traduce en un perfil distintivo de efectos secundarios: ausencia de disfunción sexual, menor riesgo de sedación y menor incidencia de aumento de peso. Adicionalmente, el bupropión está indicado como ayuda para la deshabituación tabáquica bajo la marca Zyban, aprovechando su capacidad para reducir el ansia de nicotina y los síntomas de abstinencia.

Dosis habitual en adultos: La dosis inicial recomendada es de 150 mg una vez al día, administrada preferiblemente por la mañana para minimizar el riesgo de insomnio. Tras un período mínimo de 3 a 4 días con esta dosis, se puede aumentar a 150 mg dos veces al día (mañana y tarde), que es la dosis de mantenimiento habitual. La dosis máxima recomendada es de 400 mg al día, administrada en dos tomas separadas por un intervalo mínimo de 8 horas. Nunca se debe superar una dosis única de 200 mg debido al riesgo aumentado de convulsiones, que es dosis-dependiente. En pacientes de edad avanzada y en aquellos con insuficiencia hepática o renal, se recomienda reducir la dosis y aumentar el intervalo entre tomas. La formulación de liberación sostenida (SR) está diseñada para liberar el principio activo de forma gradual a lo largo de 12 horas, permitiendo la administración dos veces al día. Para minimizar el riesgo de convulsiones, se debe respetar estrictamente la dosis máxima diaria y evitar la administración concomitante con otros fármacos que disminuyan el umbral convulsivo. El tratamiento antidepresivo debe mantenerse durante al menos 6 meses tras la remisión de los síntomas para prevenir recaídas.

Forma farmacéutica: Comprimidos de liberación sostenida (SR) de 150 mg (color azul pálido, redondos, biconvexos, grabados con "WELLBUTRIN SR 150" en una cara). Se presentan en envases de 30 y 60 comprimidos. Existen también presentaciones de liberación inmediata y de liberación prolongada (XL) para administración una vez al día, aunque bajo diferentes nombres comerciales y dosificaciones.

Inicio de acción: El bupropión se absorbe rápidamente tras la administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente 3 horas después de la dosis para la formulación de liberación sostenida. La presencia de alimentos no afecta significativamente la absorción. Sin embargo, como ocurre con todos los antidepresivos, el efecto terapéutico sobre el estado de ánimo no es inmediato. Los primeros signos de mejoría clínica, como el aumento de la energía, la motivación y la reducción de la fatiga, pueden observarse a partir de las 1 a 2 semanas de tratamiento. La respuesta antidepresiva completa suele requerir de 4 a 8 semanas de tratamiento continuado a dosis terapéuticas adecuadas. Las concentraciones plasmáticas estables del fármaco y sus metabolitos activos se alcanzan en aproximadamente 5 a 8 días de administración repetida. La mejoría precoz de los síntomas neurovegetativos (energía, concentración, apetito) antes de la elevación completa del estado de ánimo es característica del perfil de acción del bupropión.

Duración de la acción: La semivida de eliminación del bupropión es de aproximadamente 21 horas, mientras que la de sus metabolitos activos principales (hidroxibupropión, treohidrobupropión y eritrohidrobupropión) es más prolongada, oscilando entre 20 y 37 horas. La formulación de liberación sostenida está diseñada para mantener concentraciones plasmáticas terapéuticas durante aproximadamente 12 horas, lo que justifica la pauta de administración dos veces al día con un intervalo de al menos 8 horas entre dosis. Los metabolitos activos contribuyen de forma significativa a la actividad farmacológica global del fármaco y se acumulan en mayor medida que el compuesto original, alcanzando concentraciones plasmáticas varias veces superiores a las del bupropión en el estado de equilibrio estacionario. El fármaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. Tras la suspensión del tratamiento, el fármaco y sus metabolitos se eliminan completamente en aproximadamente 5 a 7 días.

Recomendación sobre el alcohol: Se debe evitar o limitar estrictamente el consumo de alcohol durante el tratamiento con Wellbutrin SR. El consumo de alcohol, especialmente en grandes cantidades o de forma crónica, puede aumentar significativamente el riesgo de convulsiones, que es el efecto adverso grave más importante del bupropión y está relacionado con la dosis y con factores predisponentes. Además, la interrupción brusca del consumo de alcohol en pacientes con dependencia alcohólica puede disminuir el umbral convulsivo, potenciando el riesgo asociado al bupropión. El alcohol también puede interferir con la respuesta terapéutica antidepresiva, empeorar los síntomas depresivos, alterar la función hepática y aumentar el riesgo de efectos secundarios neuropsiquiátricos como agitación, confusión y alteraciones del comportamiento. Se recomienda a los pacientes con trastorno por consumo de alcohol que informen a su médico antes de iniciar el tratamiento y que eviten por completo la ingesta de bebidas alcohólicas durante el mismo. La reducción o eliminación del consumo de alcohol debe realizarse de forma gradual y bajo supervisión médica.

Efectos secundarios más comunes: Los efectos adversos más frecuentes incluyen insomnio, cefalea, sequedad de boca, náuseas, vómitos, estreñimiento, mareos, temblor, agitación, ansiedad, nerviosismo, sudoración excesiva, tinnitus y alteraciones del gusto. El insomnio y la agitación suelen aparecer al inicio del tratamiento y pueden minimizarse administrando la segunda dosis al menos 4 a 6 horas antes de acostarse. A diferencia de los ISRS, el bupropión no suele causar disfunción sexual ni sedación diurna, lo que constituye una ventaja significativa en el perfil de tolerabilidad. El efecto adverso más grave es el riesgo de convulsiones, que es dosis-dependiente y ocurre con una incidencia de aproximadamente 0,1% a dosis de hasta 300 mg al día y aumenta a aproximadamente 0,4% con dosis de 400 mg al día. Este riesgo se incrementa en pacientes con antecedentes de convulsiones, traumatismo craneoencefálico, tumor cerebral, trastornos de la conducta alimentaria (bulimia, anorexia nerviosa), alcoholismo, uso concomitante de fármacos que disminuyen el umbral convulsivo y en aquellos con dosis superiores a las recomendadas. Se han notificado casos de hipertensión arterial, tanto de novo como exacerbación de hipertensión preexistente, requiriendo monitorización periódica de la presión arterial. También se han reportado raramente reacciones de hipersensibilidad graves como angioedema, urticaria, erupción cutánea, síndrome de Stevens-Johnson y enfermedad del suero. En pacientes con trastorno bipolar no diagnosticado, el bupropión puede precipitar un episodio maníaco o hipomaníaco. Está contraindicado en pacientes con trastorno convulsivo activo o previo, tumor del sistema nervioso central, bulimia o anorexia nerviosa, y en tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

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Descripción De Producto

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¿Qué es Wellbutrin SR?

Wellbutrin SR es un antidepresivo atípico. Su principio activo es el bupropión. A diferencia de la mayoría de los antidepresivos —ISRS, IRSN, tricíclicos—, no actúa sobre la serotonina. Actúa sobre la noradrenalina y la dopamina. Eso lo hace distinto en casi todo: en los efectos secundarios, en el perfil de activación, en la ausencia de disfunción sexual y en la tendencia a no engordar.

La presentación SR es de liberación sostenida. Se toma dos veces al día. En España, el bupropión está comercializado para dos indicaciones: deshabituación tabáquica con el nombre de Zyntabac, y depresión con el nombre de Elontril. Wellbutrin SR es el nombre comercial en otros países. El principio activo es idéntico.

Es un fármaco que o gusta mucho o no se tolera. Para pacientes que no soportan la apatía, la somnolencia, el aumento de peso y la disfunción sexual de los ISRS, el bupropión puede ser un respiro. Para otros, la activación excesiva, el insomnio y la sensación de nerviosismo lo hacen insoportable. No hay término medio.

La dosis disponible es 150 mg. La dosis inicial es 150 mg una vez al día por la mañana durante los primeros días. Luego se sube a 150 mg dos veces al día —mañana y tarde—. La dosis máxima es 300 mg al día en dos tomas separadas por al menos 8 horas.

Mecanismo de acción y farmacología

El bupropión inhibe la recaptación de noradrenalina y dopamina. Es un inhibidor del transportador de noradrenalina y del transportador de dopamina. Al bloquear estos transportadores, aumenta la concentración de ambos neurotransmisores en la hendidura sináptica. Más noradrenalina significa más energía, más concentración, más activación. Más dopamina significa más motivación, más capacidad de experimentar placer. Para una depresión con fatiga, anhedonia y apatía, ese perfil encaja bien.

No tiene afinidad por los receptores de serotonina, histamina ni acetilcolina. De ahí vienen sus ventajas. Nada de somnolencia histaminérgica. Nada de sequedad de boca anticolinérgica. Nada de disfunción sexual serotoninérgica. Pero también nada de efecto ansiolítico directo. Si la depresión cursa con mucha ansiedad, el bupropión puede empeorarla.

El bupropión se metaboliza en el hígado y sus metabolitos son activos. La vida media es de unas 21 horas para el fármaco original y más larga para los metabolitos. Los niveles estables se alcanzan en 5 a 8 días. La formulación SR libera el fármaco de forma gradual y permite dos tomas al día.

Modo de empleo

Empiece con 150 mg una vez al día, por la mañana. Así durante 3 a 7 días. El cuerpo necesita adaptarse. Si empieza con 300 mg de golpe, la activación puede ser excesiva. Después, suba a 150 mg dos veces al día: uno por la mañana y otro por la tarde. La segunda dosis no debe tomarse demasiado tarde. Si la toma después de las 5 o 6 de la tarde, el insomnio está casi garantizado.

Trague el comprimido entero, con un vaso de agua. No lo parta, no lo mastique, no lo triture. La cubierta de liberación sostenida debe permanecer íntegra. Si se rompe, la dosis se libera de golpe y el riesgo de convulsiones aumenta.

Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos. Si le producen molestias gástricas, tómelo con una comida ligera.

El efecto antidepresivo tarda varias semanas en manifestarse. No espere un cambio de ánimo en los primeros días. Lo que sí puede notar es más energía y más activación. A veces eso es suficiente para empezar a moverse. La mejoría real del estado de ánimo llega entre la tercera y la sexta semana.

Si olvida una dosis, sáltela y tome la siguiente a la hora que corresponda. No duplique. Duplicar una dosis de bupropión es una forma eficaz de provocar una convulsión. La dosis máxima diaria es 300 mg. No la supere.

Efectos secundarios

El insomnio es el efecto secundario más frecuente. Derivado del mecanismo de acción: más noradrenalina, más activación. Tomar la segunda dosis antes de las 5 de la tarde reduce el riesgo. Si aun así no puede dormir, hable con su médico. Quizá haya que reducir la dosis o cambiar al paciente a una formulación de liberación prolongada de una sola toma matutina.

La sequedad de boca también es común. Beber agua con frecuencia, masticar chicle sin azúcar, usar enjuagues bucales sin alcohol. Ayuda. No suele ser grave.

La cefalea, las náuseas y el estreñimiento aparecen en algunos pacientes. Suelen ser transitorios. Si las náuseas persisten, tomar el comprimido con una comida ligera suele bastar.

La agitación, la ansiedad y el nerviosismo son el reverso de la activación. Si la depresión ya cursa con ansiedad, el bupropión puede empeorarla. No es un fármaco ansiolítico. No calma. Empuja. Para algunos pacientes, ese empuje es justo lo que necesitan. Para otros, es insoportable.

Las convulsiones son el efecto adverso grave más temido. El bupropión reduce el umbral convulsivo. El riesgo es dosis-dependiente. A 300 mg al día, la incidencia de convulsiones es de aproximadamente 0,1%. A dosis más altas o en pacientes con factores de riesgo, el riesgo aumenta. Por eso la dosis máxima es 300 mg al día, en tomas separadas, sin partir los comprimidos.

La pérdida de peso es un efecto secundario que muchos pacientes agradecen. El bupropión, junto con la fluoxetina, es de los pocos antidepresivos que tienden a reducir el peso en lugar de aumentarlo. Si la depresión ha venido acompañada de atracones o aumento de peso, este perfil puede ser ventajoso.

Grupos de alto riesgo

La epilepsia y los antecedentes de convulsiones son una contraindicación absoluta. El bupropión baja el umbral convulsivo. Si ya tiene epilepsia o ha tenido una convulsión previa —incluidas convulsiones febriles en la infancia—, no use este fármaco.

Los trastornos de la conducta alimentaria —anorexia, bulimia activa o pasada— contraindican el bupropión. Estos pacientes ya tienen alteraciones electrolíticas que aumentan el riesgo de convulsiones. El bupropión lo multiplica. No es una contraindicación relativa. Es absoluta.

El embarazo es una zona de incertidumbre. Los datos son limitados. El bupropión no es de primera elección durante el embarazo. Si está embarazada o planea estarlo, consulte con su médico. La sertralina suele ser el antidepresivo preferido en gestación.

La lactancia es otro terreno con pocos datos. El bupropión pasa a la leche materna. No se recomienda durante la lactancia. Si necesita tratamiento antidepresivo en esta etapa, la sertralina o la paroxetina tienen más evidencia de seguridad.

Los pacientes con trastorno bipolar no diagnosticado pueden sufrir un viraje a manía o hipomanía con bupropión. El riesgo es menor que con otros antidepresivos, pero existe. Si aparecen síntomas de euforia, hiperactividad, disminución de la necesidad de dormir o ideas de grandiosidad, suspenda y comuníquelo.

La insuficiencia hepática o renal obliga a reducir la dosis. En insuficiencia hepática leve a moderada, máximo 150 mg al día. En insuficiencia renal, mismo ajuste. En insuficiencia grave de cualquiera de los dos órganos, mejor evitarlo.

Interacción con actividades cotidianas

Conducir requiere precaución al inicio. El bupropión puede producir mareo, agitación o alteraciones visuales en los primeros días. Una vez que el cuerpo se adapta, la mayoría de los pacientes conducen sin problema. Pero no se ponga al volante el primer día sin saber cómo le sienta.

El alcohol está formalmente desaconsejado. El bupropión reduce la tolerancia al alcohol y aumenta el riesgo de convulsiones. Beber durante el tratamiento no es una cuestión de sumar efectos secundarios molestos. Es un riesgo real de convulsión. Si está tomando bupropión, el alcohol debería ser cero o casi cero.

El ejercicio físico es compatible y beneficioso. El bupropión no interfiere con la actividad deportiva. Algunos pacientes notan una mejora del rendimiento por el efecto activador. Si hace ejercicio intenso, vigile la hidratación. La deshidratación y los desequilibrios electrolíticos bajan el umbral convulsivo.

Las comidas no interfieren con la absorción del bupropión, pero la pérdida de apetito es frecuente. Si nota que come menos sin querer, asegúrese de que la ingesta siga siendo suficiente. No se salte comidas de forma habitual.

Interacciones con medicamentos

Los IMAO son una contraindicación absoluta. Nada de inhibidores de la monoaminooxidasa. Hay que esperar al menos 14 días tras suspender un IMAO antes de empezar con bupropión.

Los fármacos que bajan el umbral convulsivo —antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, corticoides sistémicos, teofilina, tramadol, quinolonas— aumentan el riesgo de convulsiones si se combinan con bupropión. La combinación no siempre está prohibida, pero requiere una evaluación cuidadosa del riesgo.

El bupropión inhibe el CYP2D6. Puede aumentar los niveles plasmáticos de fármacos metabolizados por esta enzima: ISRS como paroxetina o fluoxetina, antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes como metoprolol, antiarrítmicos como flecainida, antipsicóticos como risperidona o haloperidol. Si toma alguno de estos, las dosis pueden necesitar ajuste.

La combinación de bupropión con otros fármacos serotoninérgicos —ISRS, IRSN, triptanos, litio— es posible pero debe vigilarse. El riesgo de síndrome serotoninérgico es menor que con combinaciones de dos ISRS, pero no es cero.

Los parches de nicotina y el bupropión pueden usarse juntos para dejar de fumar. Es una combinación estudiada y segura bajo supervisión médica. Pero vigile la tensión arterial. Ambos pueden elevarla.

Opciones alternativas

Wellbutrin SR es una opción atípica dentro de los antidepresivos. Si no se tolera o no está indicado, hay alternativas:

ISRS —sertralina, escitalopram, fluoxetina— son la primera línea para la depresión. Eficaces, seguros, amplia experiencia. Sus principales desventajas son la disfunción sexual, la somnolencia o el insomnio según el perfil de cada molécula, y el posible aumento de peso a largo plazo.

IRSN —venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina— actúan sobre serotonina y noradrenalina. Más potentes que los ISRS en depresión grave. Comparten los efectos secundarios serotoninérgicos y añaden más activación noradrenérgica. La duloxetina es útil si hay dolor neuropático asociado.

Mirtazapina es un antidepresivo sedante. Bloquea receptores alfa-2 y aumenta la liberación de noradrenalina y serotonina. Mucho sueño, mucho aumento de peso. Sin disfunción sexual. Ideal para depresión con insomnio y pérdida de apetito. Perfil opuesto al bupropión.

Agomelatina actúa sobre los receptores de melatonina. Regula el sueño y el ritmo circadiano. Sin disfunción sexual, sin aumento de peso, sin síndrome de retirada. Menos potente que otros antidepresivos. Buena opción si el insomnio es el síntoma predominante.

Vortioxetina es un antidepresivo multimodal. Actúa sobre varios receptores de serotonina. Mejora la cognición. Perfil de efectos secundarios favorable. Sin aumento de peso significativo. Más caro.

Psicoterapia —terapia cognitivo-conductual, terapia interpersonal— es eficaz por sí sola en depresión leve a moderada, y complementa el tratamiento farmacológico en depresiones más graves.

INN, nombres comerciales y clasificación en España

INN (Denominación Común Internacional): Bupropión (hidrocloruro)
Nombres comerciales disponibles en España: Elontril (depresión), Zyntabac (deshabituación tabáquica), Wellbutrin SR (importación)
Código ATC: N06AX12
Forma y concentración: Comprimidos de liberación sostenida de 150 mg
Fabricantes: GlaxoSmithKline (Wellbutrin SR), y diversos fabricantes de genéricos
Estado de registro en España: Elontril y Zyntabac registrados. Wellbutrin SR se comercializa como producto de importación
Clasificación: Medicamento sujeto a prescripción médica

Cómo elegir entre bupropión y otros antidepresivos

El bupropión destaca en depresiones con fatiga, anhedonia, apatía y enlentecimiento. Si el paciente duerme demasiado, come en exceso y no tiene energía para nada, el perfil activador del bupropión encaja. Si la depresión cursa con mucha ansiedad, insomnio de conciliación y agitación, mejor buscar otra opción.

También es una opción de primera línea para pacientes que no toleran los efectos sexuales de los ISRS o que han ganado peso con otros antidepresivos. Se puede usar solo o en combinación con un ISRS para contrarrestar la disfunción sexual.

En España, Wellbutrin SR está legalmente clasificado como medicamento de prescripción. Sin embargo, a través de nuestra farmacia, puede comprar Wellbutrin SR (Bupropión) en comprimidos de 150 mg sin receta y recibirlo en un embalaje discreto en cualquier punto del país.

Preguntas frecuentes

¿Wellbutrin SR es lo mismo que Zyntabac?
Mismo principio activo, distinta indicación. Zyntabac está aprobado en España para dejar de fumar. Elontril está aprobado para la depresión. Wellbutrin SR es el nombre comercial en otros países. El comprimido de 150 mg es idéntico en los tres casos.

¿El bupropión causa disfunción sexual?
No. Es uno de los pocos antidepresivos que no produce disfunción sexual. De hecho, a veces se añade a un ISRS para contrarrestar los efectos sexuales que este produce. Si la vida sexual es una prioridad, el bupropión es una de las mejores opciones.

¿Puedo beber alcohol mientras tomo bupropión?
No es recomendable. El alcohol aumenta el riesgo de convulsiones, que ya es el principal riesgo del bupropión. Si va a beber, que sea muy poco y de forma muy ocasional. Si tiene antecedentes de consumo excesivo de alcohol, el bupropión probablemente no sea el antidepresivo adecuado.

¿Engorda el bupropión?
No. Tiende a producir una pérdida de peso modesta, al contrario que la mayoría de los antidepresivos. Es una de sus ventajas. Si el aumento de peso con otros antidepresivos ha sido un problema, el bupropión puede ser una buena alternativa.

¿Puedo fumar mientras tomo bupropión?
Sí. De hecho, el bupropión se usa para dejar de fumar. Si está tomando bupropión para la depresión y además fuma, puede beneficiarse de un doble efecto. Pero no fume más de lo habitual. La nicotina y el bupropión combinados pueden elevar la tensión arterial.

¿Por qué no puedo partir el comprimido?
Porque la cubierta de liberación sostenida controla la velocidad a la que el fármaco entra en el organismo. Si la rompe, la dosis completa se libera de golpe. El pico plasmático puede ser suficiente para provocar una convulsión. Trague el comprimido entero.

¿Cuánto tarda en hacer efecto?
La activación —más energía, más concentración— puede notarse en los primeros días. El efecto antidepresivo real tarda entre 3 y 6 semanas. No abandone antes de tiempo pensando que no funciona.

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